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GFT505 : Un Composé Pluripotent Multimodal

GFT505 est un médicament multimodal et pluripotent indiqué pour la dyslipidémie athérogène chez le patient avec surcharge pondérale avec ou sans diabète associé.

GFT505 est issu d’un processus de design rationnel de nouveaux SPPARM (Selective PPAR Modulators) basé sur l’analyse de comptabilité des relations structure-activité des différents sous-types de récepteurs PPAR effectué grâce au plateau technique développé par Genfit pour l’optimisation du rapport sécurité/efficacité des PPARs. GFT505 est un traitement oral agissant conjointement sur les 3 sous-types de PPAR (PPARa, PPARg, PPARd) avec une action préférentielle sur PPARa.

GFT505 a terminé la phase I des essais cliniques avec d’excellents résultats et le candidat médicament vient d’entrer en phase IIa. Les résultats très prometteurs des essais cliniques de phase I ont mis en évidence une marge de sécurité importante. Ce candidat médicament a démontré chez l’animal une action bénéfique sur les triglycérides et l’insulino-résistance, des effets significatifs en faveur du taux de HDL cholestérol et une action sensible de prévention du développement et de stabilisation de la plaque d’athérome confirmant le caractère pluripotent de GFT505.

Genfit a lancé simultanément 2 études cliniques de phase II dont les résultats sont attendus en mars et juin 2008. Ces 2 études cliniques de phase II portent sur des durées de 28 jours de traitement. Elles sont multicentriques, randomisées en double aveugle v/s placebo, et utilisent des doses répétées de GFT505 administrées oralement à 30mg/jour.

Sur la première étude clinique de phase II, le critère d’évaluation principal porte sur l’efficacité et la tolérance de GFT505 chez des patients présentant une dyslipidémie mixte de type IIb. S’agissant de la seconde étude clinique de phase II, le critère d’évaluation principal vise l’efficacité et la tolérance de GFT505 chez des patients pré-diabétiques présentant une dyslipidémie athérogène et une surcharge pondérale.

GFT505 est le composé le plus avancé d’une nouvelle génération de candidats médicaments développés par Genfit qui visent la prévention du risque global cardiométabolique. Issue de sa plateforme de modulation sélective des récepteurs nucléaires SNuRM (Selective Nuclear Receptor Modulator) développée par Genfit, cette nouvelle génération de candidats médicaments a un mécanisme d’action sophistiqué. Ces composés sont capables de recruter de façon différentielle des cofacteurs du récepteur nucléaire, qui amène en conséquence une régulation différentielle des gènes et donc des effets biologiques. Ainsi, la capacité d’identifier et de caractériser l’activité des SNuRMs représente une approche puissante pour sélectionner des candidats médicaments innovants avec une meilleure efficacité et moins d’effets secondaires. Dotées de propriétés remarquables, multimodales et pluripotentes, ces molécules agissent sur les facteurs de risque de la maladie cardiométabolique : obésité, insulino-résistance et diabète, athérosclérose et inflammation, triade lipidique (augmentation du taux de HDL-cholestérol, diminution des triglycérides et du LDL-cholestérol). Ces molécules ont également révélé avoir des effets neuroprotecteurs dans un modèle d’ischémie cérébrale et pourraient avoir des applications dans la prévention et le traitement des maladies neurodégénératives (maladie d’Alzheimer et de Parkinson par exemple).